分子基础的人类芳香化酶的抑制(雌激素合成酶)黄酮和异黄酮类植物雌激素:定点诱变研究。

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花王YC,周C,谢尔曼M,劳顿CA,陈

分子基础的人类芳香化酶的抑制(雌激素合成酶)黄酮和异黄酮类植物雌激素:定点诱变研究。

环境卫生教谕。1998年2月,106 (2):85 - 92。

PubMed ID

9435150 (在PubMed

]

文摘

黄酮和异黄酮类植物雌激素的植物化学物质,是已知的细胞色素P450芳香化酶的竞争性抑制剂对雄激素衬底。芳香化酶的酶将雄激素雌激素;因此,这些植物化学物质被认为是修改女性雌激素水平的能力。在这项研究中,四个黄酮的抑制概要[白杨素(5 7-dihydroxyflavone), 7日8-dihydroxyflavone,黄芩甙元(5 6 7-trihydroxyflavone)和galangin (3、5、7-trihydroxyflavone)],两个异黄酮(染料木黄酮(4、5、7-trihydroxyisoflavone)和biochanin (5 7-dihydroxy-4-methoxyisoflavone)),一个黄烷酮(柚苷配基(4、5、7-trihydroxyflavanone)],和一个naphthoflavone (alpha-naphthoflavone)野生型和六人芳香化酶突变体(I133Y、P308F D309A, T310S, I395F,和I474Y)测定。结合计算机建模,结合结构特点和要求黄酮和异黄酮类植物雌激素抑制人类芳香化酶。这些化合物被发现与芳香化酶的活性部位结合的定位环A和C模拟环D和C雄激素的衬底,分别。这项研究还提供了分子基础为什么异黄酮明显比黄酮贫穷芳香化酶抑制剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
柚苷配基	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节