描述人类重组alpha2beta4神经元烟碱乙酰胆碱受体亚基组合,alpha3beta4和alpha4beta4在HEK293细胞中稳定表达。

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Stauderman KA, Mahaffy LS, Akong M, Velicelebi G, Chavez-Noriega勒,Crona JH,约翰逊EC,艾略特KJ, Gillespie,里德RT,亚当斯P, Harpold MM, Corey-Naeve J

描述人类重组alpha2beta4神经元烟碱乙酰胆碱受体亚基组合,alpha3beta4和alpha4beta4在HEK293细胞中稳定表达。

J Exp其他杂志》1998年2月,284 (2):777 - 89。

PubMed ID

9454827 (在PubMed

]

文摘

人类胚胎肾(HEK293)细胞转染cDNA编码人类beta4神经元烟碱乙酰胆碱受体亚基(ACh)两两结合人类alpha2 alpha3或alpha4子单元。细胞系A2B4, A3B4.2和A4B4确定稳定表达mRNA和蛋白对应alpha2 beta4, alpha3和beta4 alpha4 beta4子单元,分别。发现特定绑定的[3 h] epibatidine A2B4, A3B4.2 A4B4细胞与Kd(意思是美国南达科他州+ / - pM)的值42 + / - 10,230 + / - 12和187 + / - 29和Bmax (fmol /毫克蛋白)的值1104 + / - 338,2010 + / - 184和3683 + / - 1450,分别。全细胞膜片箝记录在每个细胞株证明(-)尼古丁(Nic),靠,cytisine (Cyt)和1,1-dimethyl-4-phenylpiperazinium碘(DMPP)引出内瞬态电流。电流电压(电流-电压)的关系这些电流显示强烈的内向整流。药理特性agonist-induced海拔的细胞内自由钙+ +浓度显示不同的受体激动剂效力等级次序为每个亚基组合如下:alpha2beta4, (+) epibatidine (Epi) > Cyt > suberyldicholine(子)= Nic = DMPP;alpha3beta4, Epi > DMPP = Cyt = Nic =子;alpha4beta4, Epi > Cyt =子> > DMPP网卡。非竞争性拮抗剂四甲双环庚胺和d-tubocurarine没有显示亚型选择性。相比之下,竞争对手dihydro-beta-erythroidine Kb值(DHbetaE)最高alpha3beta4相比alpha2beta4或alpha4beta4受体。 These data illustrate that the A2B4, A3B4.2 and A4B4 stable cell lines are powerful tools for examining the functional and pharmacological properties of human alpha2beta4, alpha3beta4 and alpha4beta4 neuronal nicotinic receptors.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Epibatidine	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Epibatidine	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Epibatidine	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Epibatidine	神经乙酰胆碱受体亚基β4	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
四甲双环庚胺	神经乙酰胆碱受体亚基α2	Ki (nM)	3060年	N /一个	N /一个	细节
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基α2	Ki (nM)	9900年	N /一个	N /一个	细节