胆汁酸及其衍生物的药理应用治疗代谢综合征。

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Ethanic M, Stanimirov B, Pavlovic N, Golocorbin-Kon年代,Al-Salami H, Stankov K, Mikov M

胆汁酸及其衍生物的药理应用治疗代谢综合征。

杂志。2018年12月3;9:1382。doi: 10.3389 / fphar.2018.01382。eCollection 2018。

PubMed ID

30559664 (在PubMed

]

文摘

除了著名的胆汁酸在消化功能和增溶的亲脂性的营养和药物在小肠,过去二十年的证据确定了胆汁酸的作用作为信号,内分泌调节葡萄糖分子,脂质,并通过复杂的能量代谢和交织在一起的途径主要由活化的核受体介导farnesoid X受体(FXR)和细胞表面受体G protein-coupled 1, TGR5(也称为GPBAR1)。胆汁酸在肠道微生物群的相互作用,导致循环的改变构成和肠道胆汁酸池,肠道微生物群组成和信号通路进行了修改,进一步扩展这些类固醇衍生品的生物功能的复杂性。因此,胆汁酸信号通路已成为有吸引力的目标,各种代谢疾病和代谢综合征的治疗开辟了新的潜在大道在他们的治疗。此外,还有一个重要的努力推出胆汁酸的一些特殊性质相关的内在力量和选择性特定受体和设计新颖的调节器这些受体与改善药代动力学和药效学资料。这导致一些合成胆汁酸的合成衍生品等6 alpha-ethyl-chenodeoxycholic酸(obeticholic酸、亚奥理事会),norursodeoxycholic酸(norUDCA)和12-monoketocholic酸(12-MKC)证明在代谢和hepato-biliary疾病有积极的效果。本文概述了当前知识与胆汁酸影响葡萄糖,脂质和能量代谢,以及潜在的胆汁酸在代谢综合征治疗中的应用与未来的观点。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
牛磺胆酸	Gastrotropin	蛋白质	人类	未知的	配位体	细节