临床前药理学本金保证产品42岁的446年,一个新的、有力,杂环二磷酸盐化合物。

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绿色小,穆勒K, Jaeggi KA

临床前药理学本金保证产品42岁的446年,一个新的、有力,杂环二磷酸盐化合物。

骨矿研究》1994;9 (5):745 - 51。doi: 10.1002 / jbmr.5650090521。

PubMed ID

8053405 (在PubMed

]

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我们有了新的二磷酸盐化合物的药理效应,本金保证产品42”446年[2 - (imidazol-1-yl) 1-hydroxyethylidene-1, 1-bisphosphonate],在骨代谢。骨吸收的化合物表现出强力的抑制活性诱导1,25-dihydroxyvitamin D3在体内thyroparathyroidectomized鼠(ED50 0.072微克/公斤SC)和体外小鼠颅顶的文化(IC50 0.002 microM)。比较的体内和体外抑制效能共有九个磷酸盐显示一个优秀的两者之间的相关性分析(r = 0.97)。本金保证产品42 446年也强有力地抑制颅顶的甲状旁腺激素引起的骨吸收(猴),甲状旁腺与荷尔蒙相关的蛋白质(猴)和重组人类interleukin-1击败。短期治疗的大鼠与本金保证产品42 'h446剂量依赖性的射线密度增加胫骨近端干骨后端(ED50 1.7微克/公斤SC)以及增加股骨骨小梁的钙和羟脯氨酸含量(ED50值0.17和1.1微克/公斤SC,分别),但是没有检测到影响皮质骨。在摩尔的基础上在这个范围内的体内筛选化验,本金保证产品之间的42 'h446 940倍(thyroparathyroidectomized鼠)和87倍(大鼠股骨骨小梁钙内容)比磷酸盐更有力。得出本金保证产品42 446是一种很有前途的新高度的二磷酸盐的抑制骨吸收增加与多种疾病相关。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Zoledronic酸