眼用替莫洛尔的代谢:一种老药的新面貌。

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沃洛蒂宁M，哈科拉J，佩尔科宁O，瓦帕塔洛H，孟帕J

眼用替莫洛尔的代谢:一种老药的新面貌。

基础临床药理学。2011五月;108(5):297-303。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2011.00694.x。

PubMed ID

21385322 (PubMed视图

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摘要

青光眼是一种常见的眼病，如果不及早诊断和治疗，可能导致不可逆的失明。这种疾病通常(尽管不总是)与眼压升高有关，而眼压升高也是青光眼最重要的危险因素。目前，青光眼的唯一治疗方法是降低眼压。肾上腺素能拮抗剂替莫洛尔已被用于治疗青光眼和眼压升高超过30年，至今仍是首选药物。替莫洛尔局部耐受性良好。然而，据报道，大约80%的外用滴眼液会被全身吸收。因此，眼用替莫洛尔可能引起严重的心血管和呼吸不良影响。在上述情况的基础上，有些令人惊讶地注意到，尽管该药物已经使用了几十年，但蒂莫洛尔的代谢直到最近才被详细研究。早期的临床研究表明，替莫洛尔由CYP2D6代谢，CYP2D6是细胞色素P450家族的重要成员。我们最近的体外研究令人信服地证明，CYP2D6是促进替莫洛尔代谢的主要酶，尽管CYP2C19可能也有较小的作用。 Liver is the principal site of timolol metabolism, because - according to our recent findings - only negligible amounts of CYP2D6 are expressed in human ocular tissues. After topical administration, systemic timolol concentrations may be high enough to cause cardiovascular and respiratory adverse effects especially in patients who are CYP2D6 poor metabolizers or use concomitant CYP2D6 inhibitors.

引用本文的药物库数据

药物

Timolol

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Timolol	细胞色素P450 2C19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节

药物反应

反应
Timolol DB00373 细胞色素P450 2D6 细胞色素P450 2C19 M1代谢物，替莫洛尔 DBMET02575	细节

Pharmaco-genomics

药物	相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 3	不可用	C等位基因（rs35742686）	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 4	不可用	C等位基因（rs3892097）	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 5	不可用	Whole-gene删除	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 6	不可用	1707年解决（rs5030655）	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 7	不可用	2935 C >（rs5030867）	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 8	不可用	1758 g > T（rs5030865）	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 11	不可用	883 g > C（rs5030863）	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 12	不可用	124 g >（rs5030862）	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 13	不可用	CYP2D7/2D6杂交基因结构	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 14	不可用	1758 g >（rs5030865）	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 15	不可用	137年,137年_138inst	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 19	不可用	2539年_2542delaact（rs72549353）	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 20	不可用	1973年_1974insg（rs72549354）	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 21	不可用	2573年insc	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 31	不可用	-1770 g > -1584 c > G -1235 G > 展示全部17个……	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 36	不可用	100 c > T（rs1065852） -1426 c > T A在-1258到-1237a区域的可变数量显示所有9…	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 38	不可用	2587年_2590delgact（rs72549351）	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 40	不可用	1863_1864ins(TTT CGC CCC（rs72549356）	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 42	不可用	3259年_3260insgt（rs72549346）	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 44	不可用	2950 g > C	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 47	不可用	100 c > T（rs1065852） -1426 c > T -1235 G > 展示全部8个…	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 51	不可用	-1584 c > G -1235 G > -740 c > T 显示所有9…	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 56	不可用	3201 c > T（rs72549347）	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 57	不可用	100 c > T 310 g > T 843 t > G 展示全部10个…	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 62	不可用	4044 c > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 68	不可用	-1426 c > T -1235 G > -1000 g > 展示全部6个…	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 68 b	不可用	与CYP2D668A相比，开关区域相似但不相同。与CYP2D64串联排列。	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 69	不可用	2988 g >（rs28371725） -1426 c > T -1235 G > 展示全部17个……	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 92	不可用	1995年delc	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 100	不可用	-1426 c > T -1235 G > -1109 c > T 展示全部15个…	效果推断出	药物代谢不良。	细节
Timolol	细胞色素P450 2D6 基因符号:CYP2D6 UniProt:P10635	CYP2D6 * 101	不可用	-1426 c > T -1235 G > -1000 g > 展示全部14个…	效果推断出	药物代谢不良。	细节