头孢菌素类药物的药代动力学性质。

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头孢菌素类药物的药代动力学性质。

药物,1987;34增刊2:89-104。

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摘要

大多数头孢菌素只能通过静脉给药。在从胃肠道吸收的药物中,生物利用度为85 - 90%的药物包括头孢罗沙定、头孢羟氨嘧啶、头孢氨苄、头孢拉定、头孢三嗪和头孢扎氟。大多数头孢菌素被迅速消除,血清半衰期(t1/2s)为1 - 2小时。例外是头孢尼西t1/2为4.4小时,头孢吡酰胺t1/2为5.0小时,头孢替坦t1/2为3.5小时。半衰期最长的是头孢曲松,t1/2为8.5小时。头孢菌素主要由肾脏排出,有些则主要来自肾小管分泌,而这种分泌被probenecid阻断。代谢程度各不相同。只有少数头孢菌素具有较高的胆道清除能力。例如,静脉注射头孢哌酮,约70%出现在胆汁中。使用头孢门肟、头孢曲松、头孢哌酮和拉他莫昔夫(莫沙内坦)也可观察到高胆道清除。 Because these are not appreciably absorbed from the gastrointestinal tract, the consequence is high intraintestinal concentrations of the drugs and a marked ensuing depression of the normal microflora with simultaneous emergence of resistant bacteria. The untoward ecological impact may even lead to Clostridium difficile-associated enterocolitis.

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