含黄素单加氧酶(FMO)在他莫西芬和其他叔胺代谢中的作用。

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Krueger SK, Vandyke JE, Williams DE, Hines RN

含黄素单加氧酶(FMO)在他莫西芬和其他叔胺代谢中的作用。

Drug Metab Rev. 2006;38(1-2):139-47。

PubMed ID

16684653 (PubMed视图

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摘要

他莫昔芬用于乳腺癌治疗和化学预防。他莫西芬可能会增加其他肿瘤的风险，尤其是子宫内膜癌。风险:益处取决于代谢激活与解毒的比率。细胞色素p450依赖的α -羟基化，随后磺化，代表了一种代谢激活途径，产生能够共价DNA内收的产物。相反，他莫西芬n -氧化作用代表了一种解毒途径，但需要注意的是n -氧化物可以被还原回母体胺。n -氧合途径将是本综述的重点。David Kupfer博士率先研究了细胞色素P450和含黄素的单加氧酶(FMO)他莫西芬代谢。我们与Kupfer博士的实验室合作，最近确定人类肝脏微粒体中低水平的他莫西芬n -氧化物的产生可能是由FMO1与FMO3的动力学解释的。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
它莫西芬	二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化物形成	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
它莫西芬	二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化物形成	蛋白质	人类	未知的	底物	细节