稳态等离子体和肺内的cethromycin的药代学和药效学。

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孔蒂我小,金色的农协,林·J, Zurlinden E

稳态等离子体和肺内的cethromycin的药代学和药效学。

Antimicrob代理Chemother。2004年9月,48(9):3508 - 15所示。doi: 10.1128 / aac.48.9.3508 - 3515.2004。

PubMed ID

15328118 (在PubMed

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文摘

本研究的目的是确定稳态等离子体和肺内的口头管理cethromycin在健康志愿者的药代动力学参数。研究设计包括管理150或300毫克的cethromycin每天一次25或35岁健康成年受试者,分别为共有五个剂量。标准化和定时支气管肺泡灌洗(BAL)后进行最后的剂量。血液获得药物试验之前,第一个和最后一个剂量,在多个时间点后过去的剂量,和落下帷幕的时候。落下帷幕,Cethromycin在等离子体测量,和肺泡细胞(AC)通过使用高效液相色谱-光谱技术相结合。等离子体、上皮衬里流体(精灵),和AC药物动力学被noncompartmental派生的方法。C (max) / 90%最低抑制浓度(MIC(90))的比例,曲线下面积(AUC) /麦克风(90)比率,肺内的药物接触比率,和时间百分比高于麦克风(90)在剂量间隔(% T >麦克风(90))计算最近报道的呼吸道病原体。非线性动力学,即。,而不是与剂量成正比。150毫克剂量组C (max)(意思是+ / -标准差),AUC(0-24)和血浆半衰期分别为0.181 + / - 0.084 microg /毫升,0.902 + / - 0.469 microg。h /毫升,4.85 + / - 1.10 h,分别; for ELF the values were 0.9 +/- 0.2 microg/ml, 11.4 microg. h/ml, and 6.43 h, respectively; for AC the values were 12.7 +/- 6.4 microg/ml, 160.8 microg. h/ml, and 10.0 h, respectively. In the 300-mg-dose group, the C(max) (mean +/- standard deviations), AUC(0-24), and half-life for plasma were 0.500 +/- 0.168 microg/ml, 3.067 +/- 1.205 microg. h/ml, and 4.94 +/- 0.66 h, respectively; for ELF the values were 2.7 +/- 2.0 microg/ml, 24.15 microg. h/ml, and 5.26 h, respectively; for AC the values were 55.4 +/- 38.7 microg/ml, 636.2 microg. h/ml, and 11.6 h, respectively. We concluded that the C(max)/MIC(90) ratios, AUC/MIC(90) ratios, %T > MIC(90) values, and extended plasma and intrapulmonary half-lives provide a pharmacokinetic rationale for once-daily administration and are favorable for the treatment of cethromycin-susceptible pulmonary infections.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Cethromycin