硫酸盐化作用阿朴吗啡的人类sulfotransferases:证据的重要作用的多态酚sulfotransferase SULT1A1。

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托马斯•问Coughtrie兆瓦

硫酸盐化作用阿朴吗啡的人类sulfotransferases:证据的重要作用的多态酚sulfotransferase SULT1A1。

Xenobiotica。11月2003;33 (11):1139 - 48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。

PubMed ID

14660177 (在PubMed

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文摘

1。人类的各个成员的相对角色sulfotransferase(饥饿)阿朴吗啡代谢酶家族,多巴胺受体拮抗剂用于治疗帕金森病,最近,勃起功能障碍,被检查。在人类中,硫酸盐化作用是这种药物代谢的主要途径。2。利用重组大肠杆菌表达的结果,R(-)阿朴吗啡硫酸盐化作用研究中使用普遍降水测定钡的存在[35 s] 3 -phosphoadenosine 5 -phosphosulfate和结果1 a1, a2, a3, 1 b1, c2, 1 e1和2 a1。结果表明:结果1 a1, a2, a3和1 e1所有硫酸阿朴吗啡在不同区段。低活性与SULT1B1只看到在最高浓度(100 microM)和任何活动与SULT1C2或SULT2A1被观察到。3所示。使用纯化重组动力学分析结果表明,1 a1、a3和1值e1所有有类似的Vmax /公里,虽然SULT1E1略低公里约1大约4 microM microM而另一个结果。4所示。 By correlating apomorphine sulfation (at 10 microM) in a bank of 28 liver cytosols with SULT activity towards 10 microM 4-nitrophenol (SULT1A1) and 0.2 microM 17beta-oestradiol (SULT1E1), a strong correlation with SULT1A1 activity was clearly demonstrated, suggesting this enzyme was primarily responsible for hepatic apomorphine sulfation. 5. These findings were confirmed using immuno-inhibition experiments with antibodies against SULT1A and SULT1E1, which showed preferential inhibition of apomorphine sulfation in human liver cytosol by anti-SULT1A. 6. The results strongly implicate SULT1A1 as the major enzyme responsible for hepatic apomorphine metabolism. As SULT1A1 is subject to a common functional polymorphism, sulfation phenotype may be an important determinant of susceptibility to side-effects of apomorphine and/or efficacy of treatment.

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药物

阿朴吗啡

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
阿朴吗啡	雌激素sulfotransferase	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
阿朴吗啡	Sulfotransferase 1 a1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
阿朴吗啡	Sulfotransferase 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
阿朴吗啡	Sulfotransferase 1 a3/1a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
阿朴吗啡	Sulfotransferase胞质1 b家族成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节