PK / PD研究老鼠的无选择性的PDE抑制剂使用营作为药理反应的标志。

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Swierczek, Wyska E, Bas年代,Woyciechowska M, Mlynarski J

PK / PD研究老鼠的无选择性的PDE抑制剂使用营作为药理反应的标志。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2017年10月,390 (10):1047 - 1059。doi: 10.1007 / s00210 - 017 - 1406 - z。Epub 2017 7月20。

PubMed ID

28730281 (在PubMed

]

文摘

近年来,磷酸二酯酶(PDE)抑制剂已经频繁检测实验性炎症和免疫疾病的治疗。建议PDE抑制剂的抗炎特性相关的能力提高营水平。本研究的目的是验证假设营后可能是一个有用的药理反应的标志管理大众化的PDE抑制剂(pentoxifylline和(+ / -)-lisofylline) endotoxemic老鼠。雄性Wistar鼠管理有限合伙人(1毫克公斤(1),注射)。同时用复合在两剂(40和80毫克公斤(1),注射)。水平的营地和两个化合物在动物血浆测定的高效液相色谱方法进行验证。Pharmacokinetic-pharmacodynamic分析使用基本的执行和修改间接反应(IDR)模型II在凤凰城WinNonlin。这项研究的结果表明,与pentoxifylline相比,(+ / -)-lisofylline演示了一个非线性的药物动力学与内毒素的老鼠。体外研究人类重组PDE4B PDE7A透露添加剂研究化合物之间的相互作用的发生。此外,(+ / -)-lisofylline更强有力的抑制剂的pde pentoxifylline相比,就是明证IC50值低。后政府的化合物,在大鼠血浆水平增加剂量依赖性的方式。 The modified IDR model II better described cAMP levels over time profiles. The validity of the proposed marker was confirmed by measuring plasma TNF-alpha levels in the studied animals. In conclusion, cAMP may be used in future preclinical and clinical studies of some PDE inhibitors to evaluate the drug concentration-effect relationship.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pentoxifylline	磷酸二酯酶酶	集团	人类	是的	抑制剂	细节