体外抗菌组合测试和演化的抵抗first-in-class spiropyrimidinetrione zoliflodacin结合六个有关抗菌素治疗淋病奈瑟氏菌。
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福斯特把年代,Drusano G, Golparian D,尼利M, Piddock LJV, Alirol E, Unemo M
体外抗菌组合测试和演化的抵抗first-in-class spiropyrimidinetrione zoliflodacin结合六个有关抗菌素治疗淋病奈瑟氏菌。
J Antimicrob Chemother。2019年12月1日,74 (12):3521 - 3529。doi: 10.1093 /江淮/ dkz376。
- PubMed ID
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31730160 (在PubMed]
- 文摘
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目的:电阻在淋球菌淋病治疗出现了抗菌素。小说的抗菌素治疗必须和first-in-class spiropyrimidinetrione zoliflodacin似乎很有希望。Zoliflodacin可以引入双重抗菌疗法防止耐药性的出现和/或传播。我们调查的体外活性和选择独自抵抗zoliflodacin,结合六淋病治疗抗菌素对n球菌。方法:国际淋球菌的参考毒株F (WT)和谁啊,谁V和X(菌株有不同的AMR概要文件)。Zoliflodacin评估单独或结合头孢曲松钠,头孢克肟,壮观霉素、庆大霉素、四环素、cethromycin或者动力学在棋盘格化验,time-kill曲线分析和selection-of-resistance研究。结果:Zoliflodacin单独或结合所有六个抗菌素显示快速增长抑制对所有检查菌株。time-kill曲线分析表明,四环素或cethromycin结合zoliflodacin可以显著降低zoliflodacin体外杀伤率。选择zoliflodacin-resistance突变的频率很低时评估作为一个代理和进一步降低抗菌组合。所有抗性突变体包含D429N GyrB突变,K450T或K450N,导致zoliflodacin麦克风0.5 mg / L。 CONCLUSIONS: Zoliflodacin, alone or in combination with sexually transmitted infection therapeutic antimicrobials, rapidly kills gonococci with infrequent resistance emergence. Zoliflodacin remains promising for gonorrhoea oral monotherapy and as part of dual antimicrobial therapy with low resistance emergence potential. A Phase III trial evaluating efficacy and safety of zoliflodacin for uncomplicated gonorrhoea treatment is planned in 2019.
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