从Dictyostelium discoideum Adenylosuccinate合成酶:影响hadacidin [14 c] hadacidin类似物和绑定。

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从Dictyostelium discoideum Adenylosuccinate合成酶:影响hadacidin [14 c] hadacidin类似物和绑定。

拱生物化学Biophys。1984年2月15日,229 (1):145 - 54。0003 - 9861 . doi: 10.1016 / (84) 90139 - 5。

PubMed ID

6703692 (在PubMed

]

文摘

酶adenylosuccinate(桑普)合成酶已经从Dictyostelium discoideum部分纯化使用hadacidin-Sepharose 4 b亲和色谱法、阴离子交换高效液相色谱法(HPLC),高效液相色谱法和凝胶过滤,导致2600倍净化。使用新开发的高效液相色谱过程分析活动,人们已经发现,d . discoideum adenylosuccinate合成酶活性有明显的Km值基质IMP,三磷酸鸟苷,36天冬氨酸,23日分别和714 microM。模拟guanosine-5”——三磷酸(β,gamma-imino)被发现的抑制剂三磷酸鸟苷的Ki 15 microM,小鬼是竞争性抑制的模拟与Ki 80 microM formycin B一磷酸。这些动态数据显示模式的分析符合一个完全随机叔机制。Hadacidin,天冬氨酸的模拟,是一个衬底86 microM抑制剂。其他hadacidin类似物的合成和研究对桑普合成酶活性的影响。hadacidin相比,生产100%抑制在5毫米,是观察到N-acetyl-N-hydroxyglycine N-formylglycine, N-acetylglycine, N-hydroxyglycine抑制在50 - 75%之间,与N - (thiocarboxy) -L-aspartic酐少有效的为27%,和N-benzoylglycine只有6%。N-Formylsarcosine、N-acetylmethionine O-methylpyruvate肟,hadacidin methylester在这个浓度没有影响。adenylosuccinate合成酶活性依赖于金属离子与最大活动获得Mg2 +。天冬氨酸盐的能力模拟hadacidin绑定到纯化adenylosuccinate合成酶是演示了使用阴离子交换高效液相色谱法和formyl-14C hadacidin。 The radioactivity coeluted with the adenylosuccinate synthetase and the bound, radiolabeled hadacidin was displaced by excess aspartate.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
天冬氨酸	Adenylosuccinate合成酶(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	底物	细节