群体感应分子金合欢醇的药物是一个调制器由ABC在白色念珠菌耐多药转运蛋白和加强药物。

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沙玛,普拉萨德R

群体感应分子金合欢醇的药物是一个调制器由ABC在白色念珠菌耐多药转运蛋白和加强药物。

Antimicrob代理Chemother。2011年10月;55 (10):4834 - 43。doi: 10.1128 / AAC.00344-11。Epub 2011年7月18日。

PubMed ID

21768514 (在PubMed

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文摘

的过度CaCDR1-encoded耐多药外排泵蛋白CaCdr1p(念珠菌耐药蛋白1),属于ATP结合盒转运蛋白(ABC)总科,是一种最杰出贡献者的多药耐药性(MDR)白色念珠菌。因此,阻止或调制的功能药物射流泵在打击MDR代表一个有吸引力的方法。在目前的研究中,我们提供了第一个证据,群体感应分子金合欢醇(远)是一种特定调制器的射流由ABC耐多药转运蛋白,如CaCdr1p CaCdr2p白念珠菌和ScPdr5p酿酒酵母。有趣的是,远没有调节射流的多重挤压泵蛋白CaMdr1p,属于主要主持人总科(MFS)。动力学数据表明目前竞争性抑制罗丹明6 g流出CaCdr1p-overexpressing细胞,同时增加明显K (m)而不影响V (max)值和atp酶活性。我们还观察到,当结合使用,在无毒浓度主体性与各自的非致命性的药物浓度,是他们< 0.5部分抑制浓度指数(FICI)值和从下14 - 64倍的麦克风(80)值在野生型菌株和azole-resistant白念珠菌临床分离株。我们的生化实验显示,远与药物的协同作用导致活性氧积累,引发细胞凋亡早期,可以部分逆转,添加抗氧化剂。集体,调节药物由ABC独家挤压介导蛋白质并协同氟康唑(方法),酮康唑(KTC)、咪康唑(MCZ)和两性霉素(AMB)。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

咪康唑