药理识别参与血管加压的α-和alpha2-adrenoceptor亚型诱导髓的麦角胺老鼠的反应。

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Villamil-Hernandez太Alcantara-Vazquez O, Sanchez-Lopez百夫长D

药理识别参与血管加压的α-和alpha2-adrenoceptor亚型诱导髓的麦角胺老鼠的反应。

欧元J杂志。2013年9月5日;715 (1 - 3):262 - 9。doi: 10.1016 / j.ejphar.2013.05.011。2013年5月22日Epub。

PubMed ID

23707349 (在PubMed

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文摘

麦角胺已在临床实践中使用了偏头痛的急性治疗了90多年了。到目前为止,众所周知,麦角胺和不同受体相互作用(包括alpha1/2-adrenoceptors、5-HT1 5-HT2和D2-like受体)和生产增加意味着血压明显被育亨宾,一个古典alpha2-adrenoceptor拮抗剂对alpha1-adrenoceptors温和的亲和力。自alpha1/2-adrenoceptors调节血管加压的心血管系统和血管收缩剂反应,本研究旨在确定alpha-adrenoceptor亚型(alpha1A、alpha1B alpha1D, alpha2A, alpha2B和alpha2C)参与ergotamine-induced血管加压的反应杀死老鼠。男性纯种髓老鼠基线心率和血压都被记录下来。然后,静脉血管加压的反应(注射)丸注射麦角胺测定经过政府的车辆或几个alpha12-adrenoceptor拮抗剂。静脉输液管理拮抗剂哌唑嗪(α1,0.1 -30 microg /公斤),rauwolscine (alpha2, 0.3 -300 microg /公斤),哌唑嗪(0.1 microg /公斤)+ rauwolscine (0.3 microg /公斤),5-methylurapidil (alpha1A, 100年和300年microg /公斤),l - 765314 (alpha1B, 100年和300年microg /公斤),我7378 (alpha1D, 100年和300年microg /公斤),BRL44408 (alpha2A, 300年和1000年microg /公斤)和jp - 1302 (alpha2C 300 microg /公斤),明显阻塞血管加压的反应麦角胺,而imiloxan (alpha2B, 1000年和3000年microg /公斤),摩根大通(jp - 1302 (100 microg /公斤)或相应的车辆(含盐0.9%,丙二醇20%或10%二甲亚砜;1毫升/公斤)未能修改应对麦角胺。上述结果表明,血管加压的反应在髓老鼠主要由alpha1A麦角胺,alpha1B, alpha1D、alpha2A alpha2C-adrenoceptors和可以解释其不良/治疗效果。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
麦角胺	Alpha-2C肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节