τ正电子发射断层扫描示踪av - 1451结合相似的亲和力τ纤维和单胺氧化酶类。

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Vermeiren C,丛林P, Viot D, Mairet-Coello G, Courade JP, Citron M, Mercier J, Hannestad J,吉拉德M

τ正电子发射断层扫描示踪av - 1451结合相似的亲和力τ纤维和单胺氧化酶类。

Mov Disord。2018年2月,33 (2):273 - 281。doi: 10.1002 / mds.27271。Epub 2017年12月26日。

PubMed ID

29278274 (在PubMed

]

文摘

背景:莉莉/狂热的av - 1451是一种最先进的τ宠物诊所的示踪剂。虽然结果在阿尔茨海默氏症患者是引人注目的,歧视的示踪剂摄取健康的个人和核上的麻痹患者(PSP)是不太清楚,有大量重叠信号的多个脑区。此外,精确的量化[(18)F] av - 1451吸收在阿尔茨海默氏症可能是不可能的。目的:本研究的目的是描述av - 1451体外绑定的理解和识别潜在的非目标绑定可以解释歧视穷人在PSP的病人。方法:[(3)H] av - 1451和av - 1451在体外具有约束力的化验使用重组蛋白质和本地/后期样品的组织控制和阿尔茨海默病和PSP的病人。结果:[(3)H] av - 1451结合多个站点与摩尔亲和力在脑匀浆和τ纤维与阿尔茨海默病或者PSP的病人。[(3)H] av - 1451还与同样高亲和力结合脑匀浆缺乏τ病理学。这意想不到的绑定被证明是由于摩尔相似的[(3)H] av - 1451 A和B单胺氧化酶的酶。结论:高亲和力的av - 1451单胺氧化酶蛋白可能会限制其效用τPET示踪剂在PSP和阿尔茨海默氏症,因为高水平的脑区单胺氧化酶的表达也受到τ沉积的影响,尤其是单胺氧化酶水平随时间变化或治疗干预。(c) 2017年国际帕金森和运动障碍的社会。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Flortaucipir f - 18

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Flortaucipir f - 18	胺氧化酶(flavin-containing)	蛋白质	人类	没有	粘结剂	细节
Flortaucipir f - 18	胺氧化酶(flavin-containing) B	蛋白质	人类	没有	粘结剂	细节
Flortaucipir f - 18	Microtubule-associated tau蛋白	蛋白质	人类	是的	粘结剂	细节