细胞色素P450 1 a1/2感应抗寄生虫药物剂量依赖性增加ethoxyresorufin O-deethylase活动和信使rna由奎宁,伯氨喹和阿苯达唑HepG2细胞。

文章的细节

引用
复制到剪贴板

Bapiro TE,安德森结核病,水獭C, Hasler是的,Masimirembwa厘米

细胞色素P450 1 a1/2感应抗寄生虫药物剂量依赖性增加ethoxyresorufin O-deethylase活动和信使rna由奎宁,伯氨喹和阿苯达唑HepG2细胞。

欧元中国新药杂志。2002年11月,58 (8):537 - 42。Epub 2002 10月2。

PubMed ID
12451431 (在PubMed
]
文摘

摘要目的:探讨归纳24抗寄生虫药物对细胞色素P450 (CYP) 1 a1和a2酶活性。方法:人类肝癌(HepG2)细胞暴露于抗寄生虫药物24 h,和ethoxyresorufin O-deethylase (EROD)活动,表明CYP1A酶活性,测定fluorometrically。此外,CYP1A1和CYP1A2信使rna表达水平取决于定量逆转录酶聚合酶链反应的方法。结果:奎宁、阿苯达唑和伯氨喹EROD活动导致剂量依赖性增加5.5,4.0和7.5倍,分别在浓度引起最大的感应。8-tetrachlorodibenzo——p-dioxin 2、3、7日,作为一个积极的控制最终浓度为1.5 nM,导致EROD活动增长了30倍。的感应EROD活动伴随着CYP1A1和CYP1A2信使rna表达水平的增加。氯硝柳胺、4-chlorophenylbiguanide、氨苯砜、阿莫地喹和desethylamodiaquine EROD轻微上升的活动引起的。没有观察到青蒿素,影响CYP1A苏拉明,乙胺嗪,乙嘧啶,metrifonate,伊维菌素,噻嘧啶青蒿琥酯,cycloguanil, atovaquone,美拉胂醇、吡喹酮、双氢青蒿素含量测定氯胍和。结论:奎宁、阿苯达唑和伯氨喹诱导CYP1A1和CYP1A2转录水平。考虑到等离子体浓度(C (max))实现体内的治疗剂量后,感应奎宁和阿苯达唑可能的临床意义。 The induction by primaquine, however, may not be of pharmacological or toxicological significance as concentrations at which it occurs are much higher than those attained in vivo.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物
药物酶
药物 酶 类 生物 药理作用 行动
阿苯达唑 细胞色素P450 1 a1 蛋白质 人类
未知的
诱导物
 细节
阿苯达唑 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类
未知的
诱导物
 细节
伯氨喹 细胞色素P450 1 a1 蛋白质 人类
未知的
诱导物
 细节
伯氨喹 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类
未知的
底物
诱导物
 细节
奎宁 细胞色素P450 1 a1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
诱导物
 细节
Pharmaco-transcriptomics
药物 药物组 基因 基因身份证 改变 交互 染色体
阿苯达唑 批准审查批准 CYP1A1 1543年
调节		 阿苯达唑导致增加CYP1A1 mRNA的表达 15 q24.1
阿苯达唑 批准审查批准 CYP1A2 1544年
调节		 阿苯达唑导致增加CYP1A2 mRNA的表达 15 q24.1
伯氨喹 批准 CYP1A1 1543年
调节		 伯氨喹导致增加CYP1A1 mRNA的表达 15 q24.1
伯氨喹 批准 CYP1A2 1544年
调节		 伯氨喹导致增加CYP1A2 mRNA的表达 15 q24.1
奎宁 批准 CYP1A1 1543年
调节		 奎宁导致增加CYP1A1 mRNA的表达 15 q24.1
奎宁 批准 CYP1A2 1544年
调节		 奎宁导致增加CYP1A2 mRNA的表达 15 q24.1