吸收、分布、代谢和消除直接肾素抑制剂aliskiren在健康志愿者。

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Waldmeier F Glaenzel U, Wirz B,欧博L,施密德D, Seiberling M,瓦伦西亚J,河GJ, P, Vaidyanathan年代

吸收、分布、代谢和消除直接肾素抑制剂aliskiren在健康志愿者。

药物金属底座Dispos。2007年8月,35 (8):1418 - 28。doi: 10.1124 / dmd.106.013797。2007年5月17日Epub。

PubMed ID

17510248 (在PubMed

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Aliskiren (2 (S), 4 (S)、5 (S), 7 (S) - n - (2-carbamoyl-2-methylpropyl) 5-amino-4-hydroxy-2 7-diisopr opyl-8 - [4-methoxy-3 - (3-methoxypropoxy)苯基]-octanamid hemifumarate)是第一个在一类新的口服有效,nonpeptide直接肾素抑制剂用于治疗高血压。吸收、分布、代谢和排泄的[(14)C] aliskiren了四个健康男性受试者在管理一个300毫克口服剂在水溶液中。等离子体辐射和aliskiren浓度测量和完整的尿液和粪便168 h postdose集合。等离子体水平的峰值aliskiren (C (max)) 2和5 h postdose之间了。不变aliskiren代表等离子体的主要物种传播,占总等离子体辐射的81% (AUC (0-infinity)),并显示非常低的代谢物。终端对放射性半衰期和aliskiren在等离子体49 h和44 h,分别。剂量复苏超过168 h几乎是完整的(剂量的91.5%);通过粪便排泄发生几乎完全路线(90.9%),只有0.6%在尿液中恢复过来。未被吸收的药物占比例大剂量恢复粪便中不变的形式。基于从这个和以前的研究成果,吸收分数aliskiren可以估计大约5%的剂量。 The absorbed dose was partly eliminated unchanged via the hepatobiliary route. Oxidized metabolites in excreta accounted for at least 1.3% of the radioactive dose. The major metabolic pathways for aliskiren were O-demethylation at the phenyl-propoxy side chain or 3-methoxy-propoxy group, with further oxidation to the carboxylic acid derivative.

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药物

Aliskiren