发展的一种新方法定量的代谢物在缺乏化学形成的真实的标准。

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坛R,马尔克斯德尔皮诺调频,Benedit G,不在MJ,奎瓦斯C, Perez de la Cruz,绒毛蛋白样蛋白P

发展的一种新方法定量的代谢物在缺乏化学形成的真实的标准。

J制药生物医学肛门。2019年5月30日;169:70 - 74。doi: 10.1016 / j.jpba.2019.01.027。Epub 2019年2月21日。

PubMed ID

30831452 (在PubMed

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文摘

量化的一种新方法代谢物在缺乏化学形成的真实标准的描述。代谢物作为参考标准得到生物微粒体孵化。该方法是一个逐步的过程,只有放射性标记的((14)C)和non-radiolabeled母体化合物是必需的。短暂,分离和克分子数相等的原理检测LC-radioactivity应用,(14)的校准曲线C-parent化合物被用来量化(14)C-metabolite的形成。反过来,连续稀释(14)C-metabolite的校准曲线的基础上,允许的量化non-radiolabeled代谢物。该方法应用于等离子体样品从狗药代动力学研究中,获得PharmaMar化合物(lurbinectedin)及其N-desmethylated代谢物被量化,结果比经典方法获得的(化学形成N-desmethylated代谢物)。等离子体浓度与两种方法获得的非常相似,与标准相对误差在-11%到-4%之间。相似,主要药代动力学参数与浓度计算获得通过该方法或通过使用化学形成的真实的标准。

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药物

Lurbinectedin