丹曲林,回顾其药理学治疗使用和新发展。
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Krause T, Gerbershagenμ,Fiege M,魏斯峰R, Wappler F
丹曲林,回顾其药理学治疗使用和新发展。
麻醉。2004年4月,59 (4):364 - 73。
- PubMed ID
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15023108 (在PubMed]
- 文摘
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人类恶性高热是骨骼肌的危及生命的遗传敏感性挥发性麻醉药和去极化的神经肌肉阻断药物麻醉期间或之后发生。骨骼肌肉松弛剂丹曲洛林是唯一目前这种综合症的药物对特定和有效治疗的人。推出之后,恶性高热的死亡率从1960年代的80%下降到今天的< 10%。很快就发现,丹曲洛林抑制了骨骼肌的兴奋收缩偶联的内在机制。然而,其确切的作用机制及其分子目标仍不完全清楚。最近的研究已经确定了阿诺定受体作为dantrolene-binding网站。阿诺定的直接或间接抑制受体,主要的骨骼肌肌浆网的钙释放通道,被认为是基本的分子行动的丹曲洛林减少细胞内钙离子浓度。丹曲林不仅用于治疗恶性高热,而且在管理的安定药恶性综合征,痉挛状态和迷幻药中毒。丹曲林的主要缺点是它的水溶性差,因此困难经验迅速准备静脉在紧急情况下的解决方案。由于经济因素,没有其他类似药物引入到常规临床实践。