益康唑和咪康唑抗真菌效率与传输蛋白:比较研究。
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胡锦涛Z,张军,程X
益康唑和咪康唑抗真菌效率与传输蛋白:比较研究。
制药医学杂志2015年2月,53 (2):251 - 61。doi: 10.3109 / 13880209.2014.914232。Epub 2014年11月7日。
- PubMed ID
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25376919 (在PubMed]
- 文摘
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背景:咪康唑(捐助)和益康唑(ECZ)临床应用抗真菌药物。目的:药物效应和绑定属性与运输蛋白质人体血清白蛋白的捐助和ECZ进行了研究。材料与方法:抗真菌效率被microdiluting药物研究解决方案,从0到48 mumol L(1)通过微量热法和伏安法研究。透射电子显微镜用于白念珠菌的形态观察。与HSA电化学方法,研究了荧光光谱法、电子显微镜和分子模拟。结果:IC50捐助和ECZ获得白念珠菌为19.72和29.90 mumol L (1)。绑定常量的捐助和ECZ HSA的2.36 x 10 (4) L摩尔(1)和3.73 x 10 (4) L摩尔(1)。添加捐助解决之后12和40 mumol L(1),峰值电流增加到4.887和6.024邮件用户代理。白念珠菌的峰值电流的存在20和48 mumol L (1) ECZ分别为4.701和5.544邮件用户代理。对接分数的捐助和ECZ最好的结合构象网站我和网站II是5.60,4.79,5.63和5.85。 DISCUSSION AND CONCLUSION: Strong inhibition to the metabolism of C. albicans and destructive effect was proved for both drugs. The lower IC50, growth rate constant of C. albicans, and higher peak current, reveal stronger antifungal activity of MIZ. Both drugs show an efficient quenching effect to intrinsic fluorescence residues of protein. MIZ mainly binds on site I while ECZ on site II. Molecular modeling experiments give further insight of the binding mechanism.