封锁K +和Ca2 +渠道唑抗真菌药物在新生大鼠心室细胞。

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封锁K +和Ca2 +渠道唑抗真菌药物在新生大鼠心室细胞。

生物制药公牛。2012;35 (9):1469 - 75。doi: 10.1248 / bpb.b12 - 00002。

PubMed ID

22975497 (在PubMed

]

文摘

一些唑抗真菌药物诱导长QT综合症和心律失常。虽然在心肌细胞离子通道的复合功能导致动作电位的形成,信息唑抗真菌剂离子电流的影响,除了human-ether-a-go-go-related基因(HERG) K +电流,主要是缺乏。利用全细胞膜片箝技术,我们调查的影响四唑制剂(咪康唑、酮康唑、氟康唑和伊曲康唑)内向整流K +电流(IKir),电压门控l型钙离子电流(ICaL)和延迟整流K +电流(IKdr)鼠新生儿心室细胞。引人注目的是,咪康唑、酮康唑强烈抑制IKir IKdr和ICaL临床相关的浓度。咪康唑的IC50值IKdr、IKir和ICaL抑制是2.5,10.4,和3.0 microM分别。酮康唑的IC50值为IKdr IKir和ICaL抑制是3.2,20.8,和3.5 microM分别。氟康唑和伊曲康唑对离子电流的影响相对较小。这些发现表明,咪康唑、酮康唑多个在心肌细胞离子通道抑制剂。我们认为有必要考虑这个抑制离子通道的唑制剂在评估心血管副作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
咪康唑	内向整流钾通道(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
咪康唑	电压门控l型钙通道(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
咪康唑	电压门控钾通道(蛋白质组)	蛋白质组		未知的	抑制剂	细节