底物特异性的人类细胞色素P450 (CYP) 2 c亚科和CYP2C8唑抗真菌剂的效果。

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丹羽宇一郎T, Imagawa Y

底物特异性的人类细胞色素P450 (CYP) 2 c亚科和CYP2C8唑抗真菌剂的效果。

J制药制药科学。2016年10月- 12月,19 (4):423 - 429。doi: 10.18433 / J31S53。

PubMed ID

28057172 (在PubMed

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文摘

用途:去甲基化氨基比林的代谢活动和甲苯磺丁脲methylhydroxylation由人类肝细胞色素P450 (P450或CYP) 2 c亚科比较和唑抗真菌剂的影响摘要:CYP2C8活动进行调查分析。方法:氨基比林和去甲基甲苯磺丁脲methylhydroxylation CYP2C8, CYP2C9和CYP2C19由以前报道的方法。五唑抗真菌剂的影响,氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、咪康唑、伏立康唑、氨基比林CYP2C8去活动的调查。结果:对氨基比林去,CYP2C19最低米氏常数(公里)和CYP2C8最大最高速度(Vmax)在CYP2C亚科的成员。CYP2C8的Vmax / Km值最高,CYP2C19紧随其后。对甲苯磺丁脲methylhydroxylation,公里,Vmax CYP2C19 3和6倍高于CYP2C9的相应值,和Vmax /公里价值CYP2C19 CYP2C9的两倍,而羟化甲苯磺丁脲由CYP2C8没有检测到。氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑浓度的2 - 10 microM抑制或刺激CYP2C8-mediated氨基比林去活动底物浓度在公里(5毫米)。然而,酮康唑和咪康唑非竞争性抑制CYP2C8-mediated氨基比林去microM抑制常量值的1.98和0.86,分别。结论:这些结果表明,酮康唑和咪康唑可能抑制CYP2C8临床。这篇文章出版审查开放。 Registered readers (see "For Readers") may comment by clicking on ABSTRACT on the issue's contents page.

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咪康唑	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节