生长激素抑制素受体亚型的选择性受体激动剂1或2注入外围地诱导antihyperalgesic效应两个模型小鼠内脏过敏。

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穆拉,Larauche M, Biraud M,万米,河J,环节Y

生长激素抑制素受体亚型的选择性受体激动剂1或2注入外围地诱导antihyperalgesic效应两个模型小鼠内脏过敏。

肽。2015年1月;63:71 - 80。doi: 10.1016 / j.peptides.2014.10.013。Epub 2014 11月5。

PubMed ID

25451334 (在PubMed

]

文摘

生长激素抑制素与五G-protein-coupled受体(sst1-5)。Octreotide、稳定sst2 > > 3 > / = 5受体激动剂,对内脏anti-hyperalgesic效应在实验和临床研究。鲜为人知的受体亚型。我们调查的影响稳定sst1-5兴奋剂,ODT8-SST和选择性受体亚型肽受体激动剂(3或10杯/鼠标)腹腔注射对小鼠内脏过敏(ip)引起的重复有毒结直肠扩张(四组三个CRD,每个55毫米汞柱)或促肾上腺皮质激素的释放因子受体1受体激动剂,cortagine给出两套分级CRD(15、30、45、60毫米汞柱,三次每个压力)。意味着内脏运动的响应(VMR)使用非侵入性评估测压法方法和值的百分数表示VMR第一套CRD基线或60毫米汞柱CRD,分别。ODT8-SST(10杯)和sst2受体激动剂,s - 346 - 011(3和10杯)预防机械诱导三套CRD内脏过敏,sst1受体激动剂(10杯)阻塞只有第二组和显示一个趋势在3杯而sst4受体激动剂没有效果。选择性sst2拮抗剂,s - 406 - 028封锁了sst2激动剂而不是sst1效果。sst1受体激动剂(3和10杯)阻止cortagine-induced过敏症CRD在每个压力而sst2受体激动剂10杯减少它。这些数据表明,除了sst2 sst1受体激动剂可能会提供一个新颖的承诺目标,减轻内脏过敏引起的机械感受器敏感和更加突出,与压力相关的内脏痛觉敏感。

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药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Octreotide	生长激素抑制素受体	集团	人类	是的	受体激动剂	细节