证据不具竞争性调制substrate-induced 5 -羟色胺的释放。

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Rothman RB、鲍曼MH Blough,雅各布森AE,米饭KC, Partilla JS

证据不具竞争性调制substrate-induced 5 -羟色胺的释放。

Synapse。2010年11月,64 (11):862 - 9。doi: 10.1002 / syn.20804。

PubMed ID

20842720 (在PubMed

]

文摘

以前的工作表明,羟色胺转运体(泽特)抑制剂竞争性抑制substrate-induced [(3) H] 5 -释放,产生向右substrate-dose响应曲线的变化和增加欧共体(50)值不改变E (max)。我们假设这一发现不会概括的泽特抑制剂和底物,而功能性离解常数(Ke)给定泽特的抑制剂不会对所有测试基板是一样的。为了验证这个假设,我们利用一个良好[(3)H] 5 -释放试验措施的能力泽特基质释放加载[(3)H] 5 -从老鼠大脑突触体。剂量反应曲线生成六基质(pal - 287 (naphthylisopropylamine),氟苯丙胺(+)(+)-norfenfluramine mCPP [meta-chlorophenylpiperazine], (+ / -) mdma, 5)没有,存在固定浓度的三泽特抑制剂(indatraline BW723C86,如- 1 - 149 [4 - (2 - (benzhydryloxy)乙基)1 -草酸(4-bromobenzyl)哌啶))。符合简单的竞争性抑制,泽特抑制剂增加了EC(50)值的基质。然而,在许多情况下,泽特抑制剂减少E (max)值,表明在衬底泽特抑制剂的存在成为了一个局部排气装置。此外,Ke值给定的泽特六泽特基质抑制剂不同,表明每个抑制剂/基质组合都有一个独特的互动与运输车辆。认为总的来说,这些发现表明,它可能会设计泽特抑制剂不同调节泽特函数。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

氟苯丙胺

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟苯丙胺	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	底物 抑制剂	细节