p -糖蛋白和mrp2介导的奥曲肽在肾近端小管的转运。

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郭曼，米勒，杜瑞尔，朱瑞尔，朱瑞尔

p -糖蛋白和mrp2介导的奥曲肽在肾近端小管的转运。

中国药物学杂志2000 01;129(2):251-6。doi: 10.1038 / sj.bjp.0703003。

PubMed ID

10694230 (PubMed视图

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摘要

1.研究了奥曲肽荧光衍生物(nbd -奥曲肽)在刚分离的、功能完整的鳉鱼肾近端小管中的经上皮转运。2.通过共聚焦显微镜观察药物在管腔内的聚集，并通过图像分析进行测量。nbd -奥曲肽进入管腔的分泌被证实并表现出特异性和能量依赖性运输的所有特征。稳态腔内荧光平均约为细胞荧光的5倍，当NaCN抑制代谢时，腔内荧光降低到细胞水平。3.未标记奥曲肽、维拉帕米和白三烯C以浓度依赖方式抑制nbd -奥曲肽的分泌(4)(LTC(4))。相反，未标记奥曲肽以浓度依赖的方式减少p-糖蛋白(Pgp)介导的荧光环孢素a衍生物(NBDL-CS)的分泌和mrp2介导的甲氨蝶呤荧光素(FL-MTX)的分泌。4. This inhibition was not due to impaired metabolism or toxicity since octreotide had no influence on the active transport of fluorescein (FL), a substrate for the classical renal organic anion transport system. 5. The data are consistent with octreotide being transported across the brush border membrane of proximal kidney tubules by both Pgp and mrp2.

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Octreotide	管状多特异性有机阴离子转运体	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Octreotide	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节