描述交通的阳离子八肽、octreotide,在大鼠胆汁微管的膜:22参与的可能性。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

山田T,加藤Y, Kusuhara H,勒麦尔M, Sugiyama Y

描述交通的阳离子八肽、octreotide,在大鼠胆汁微管的膜:22参与的可能性。

生物制药公牛。1998年8月,21 (8):874 - 8。doi: 10.1248 / bpb.21.874。

PubMed ID

9743261 (在PubMed

]

文摘

循环阳离子八肽octreotide是由肝细胞,70%以上的静脉注射剂量被分泌到胆汁中不变的形式。我们已经报道,其他转运体微管的multispecific有机阴离子转运蛋白(cMOAT)负责octreotide体内的胆汁排泄。本研究的目的是获得一个洞察octreotide运输车的胆汁微管的膜。各种化合物的影响在ATP-dependent octreotide的大鼠胆汁微管的膜囊泡(CMV)进行了研究。ATP-dependent吸收[14 c] octreotide巨细胞病毒抑制了维拉帕米、长春新碱和PSC833浓度的方式,这些化合物的最大抑制效果几乎等于无标号octreotide过剩,而牛磺胆酸(柠檬酸)没有造成抑制浓度远高于柠檬酸吸收的公里巨细胞病毒。octreotide之间的相互抑制,dinitrophenylglutathione (DNP-SG),代表的基质cMOAT只是轻微,只能观察到浓度远高于每个配体吸收的公里。检查的贡献22 octreotide体内的胆汁排泄胆汁的排泄octreotide比较P-glycoprotein-induced老鼠之间吩噻嗪(PTZ)治疗和正常的老鼠。显著增加胆汁排泄率在PTZ-treated老鼠。只有轻微下降,胆汁排泄在mdr1a淘汰赛小鼠与正常小鼠相比,这也可能被解释成mdr1b的诱导有关。这些结果说明的运输车octreotide cMOAT和胆汁酸转运体是不同的。 The involvement of P-glycoprotein in the biliary excretion of octreotide is suggested.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Octreotide	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节