抑制剂的hiv - 1附件:Temsavir及其前体药物的发现和开发Fostemsavir。

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Meanwell NA,克里斯托,Nowicka-Sans B,兰利博士康伦哒,集医学博士Grasela DM, Timmins P,王T, Kadow摩根富林明

抑制剂的hiv - 1附件:Temsavir及其前体药物的发现和开发Fostemsavir。

J医学杂志。2018年1月11日,61 (1):62 - 80。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.7b01337。Epub 2017年12月22日。

PubMed ID

29271653 (在PubMed

]

文摘

人类免疫缺陷virus-1 (hiv - 1)感染目前需要终身治疗与药物结合使用来控制病毒血症。indole-3-glyoxamide 6作为hiv - 1抑制剂的发现传染性使用屏幕表型和衍生品的这种化合物被发现干扰hiv - 1进入过程的稳定构象病毒蛋白gp120不是被宿主细胞CD4受体。一个广泛的优化程序导致了识别temsavir(31),表现出一种改进的抗病毒和药代动力学资料相比,6和探讨了在3期临床试验phosphonooxymethyl导数fostemsavir(35),一个前药设计来解决解散,solubility-limited吸收问题。在这个药物注释中,我们总结了结构活性和structure-liability研究导致31的发现和临床研究,35一个延长释放的发展制定适合3期临床试验。

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Fostemsavir