美沙酮和丁丙诺啡药物动力学和药效学coadministered fostemsavir opioid-dependent,人类免疫缺陷病毒血清反应阴性的参与者。

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摩尔K,麦基M, Sevinsky H, Chang M,卢宾年代,迈尔斯E, Ackerman P, Llamoso C

美沙酮和丁丙诺啡药物动力学和药效学coadministered fostemsavir opioid-dependent,人类免疫缺陷病毒血清反应阴性的参与者。

Br中国新药杂志。2019年8月,85 (8):1771 - 1780。doi: 10.1111 / bcp.13964。Epub 2019 6月5。

PubMed ID

30980734 (在PubMed

]

文摘

目的:地区人类免疫缺陷病毒(HIV)患病率高的人注射毒品的历史,包括管理与维护阿片类药物。Fostemsavir temsavir(功能处理量)是一种口服药物前体,first-in-class附件抑制剂结合HIV - 1 gp120防止艾滋病最初的依恋和进入宿主免疫细胞。我们确定功能处理量对阿片类药物的药物动力学的影响美沙酮(见:R - S -和总)或丁丙诺啡norbuprenorphine coadministered时(BUP和norBUP)。方法:研究206216 (NCT02666001)是第一阶段,开放研究,评估的影响功能处理量600毫克每天两次(延长释放配方)达到或BUP和norBUP的药物,在non-HIV-infected参与者与满足稳定的维持疗法(40 - 120毫克;n = 16)或BUP +纳洛酮(日到24日毫克+ 2 - 6毫克;n = 16);药效学反应是使用标准的阿片类药物等级量表评估。结果:与功能处理量共同服用后,dose-normalized (R, S -和总)曝光(最大浓度在等离子体,等离子体浓度时间曲线下的面积超过剂量间隔和24小时在等离子体浓度)增加9 - 15%,延伸和norBUP曝光增加24 - 39%。遇到90%置信区间范围(1.01 - -1.21)和延伸norBUP各自没有影响范围内(1.03 - -1.69)(0.7 - -1.43和0.5 - -2.0)。阿片类药物药效学分数相似,没有/ BUP会见了戒断症状/过量; no new safety signal for FTR when combined with a stable opioid regimen. CONCLUSIONS: FTR did not impact MET and had no clinically significant impact on BUP pharmacokinetics. Standardized assessments of opioid pharmacodynamics were unchanged throughout FTR administration with MET or BUP. FTR can be administered with MET or BUP without dose adjustment.

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Fostemsavir