发现人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)附件抑制剂Temsavir及其Phosphonooxymethyl前体药物Fostemsavir。
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王T,建筑师Y, Z,阴Z, Matiskella J,公元前皮尔斯,杨Z,郑M,帕克DD,山中,龚YF,何鸿燊HT, Colonno RJ,兰利博士,林PF, Meanwell NA, Kadow摩根富林明
发现人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)附件抑制剂Temsavir及其Phosphonooxymethyl前体药物Fostemsavir。
J地中海化学。2018年7月26日,61 (14):6308 - 6327。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.8b00759。Epub 2018年7月13日。
- PubMed ID
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29920093 (在PubMed]
- 文摘
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的优化4-methoxy-6-azaindole一系列hiv - 1附件抑制剂(AIs)起源于1交付temsavir (3, bms - 626529)。最有益的增加药效和药代动力学(PK)属性被合并N-linked获得,sp(2)杂化heteroaryl 7-position的环杂环核。化合物,坚持一个共面模型提供有针对性的抗病毒能力,导致3的识别特征,提供有针对性的接触和PK属性三个临床前的物种。然而,3有限等离子体的物理性质暴露在高剂量,在临床前研究和临床试验的结果解散,和/或solubility-limited吸收,缺乏解决的准备phosphonooxymethyl前体药物4 (bms - 663068, fostemsavir)。4目前的延长释放配方III期临床试验,表明承诺作为药物联合治疗的一部分,在高度treatment-experienced hiv - 1感染的病人。
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