右美沙芬的药理学:与右美沙芬/奎尼丁(Nuedexta (R))临床使用。

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泰勒CP、Traynelis科幻Siffert J,教皇勒,松本RR

右美沙芬的药理学:与右美沙芬/奎尼丁(Nuedexta (R))临床使用。

杂志。2016年8月,164:170 - 82。doi: 10.1016 / j.pharmthera.2016.04.010。Epub 2016年4月29日。

PubMed ID

27139517 (在PubMed

]

文摘

右美沙芬(DM)已经被用于50多年作为一个非处方止咳药。研究揭示了一个复杂的DM的药理学机制之外的封锁n -甲基- d(门冬氨酸)受体,抑制谷氨酸会引起,可能导致其药理作用和临床潜力。dextrorphan DM迅速代谢,这阻碍了DM治疗的探索其代谢物分离开来。共同服用低剂量的DM的奎尼丁抑制DM新陈代谢,收益率更高的生物利用度,使更具体的测试治疗DM除了其代谢产物的性质。开发DM氢溴酸盐的药物组合和硫酸奎尼丁(DM / Q),随后由美国食品和药物管理局批准pseudobulbar影响,导致重新理解DM药理学的兴趣。本文总结了DM与大脑受体和转运蛋白的相互作用,也认为其代谢和药代动力学特性。评估这些交互的潜在临床意义,我们提供了一个分析比较DM活动从体外功能分析和估计的免费药物在脑后口服DM / DM浓度问管理。研究结果表明,DM / Q可能抑制5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取并阻断与NMDA受体快速动力学。使用DM / Q也可能对抗烟碱乙酰胆碱受体,特别是alpha3beta4子单元组成,并导致在sigma 1受体激动剂活性。

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