影响人类免疫缺陷病毒1型gp41氨基酸替换选定在enfuvirtide治疗gp41绑定和enfuvirtide体外抗病毒能力。

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貂M, Mosier SM, Janumpalli年代,戴维森D,金L,梅尔T, Sista P,埃里克森J,兰伯特D, Stanfield-Oakley SA Salgo M, Cammack N,马修斯T,格林伯格毫升

影响人类免疫缺陷病毒1型gp41氨基酸替换选定在enfuvirtide治疗gp41绑定和enfuvirtide体外抗病毒能力。

J微生物学报。2005年10月,79 (19):12447 - 54。

PubMed ID

16160172 (在PubMed

]

文摘

Enfuvirtide (ENF),一种新的人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)融合抑制剂,对hiv - 1强有力的抗病毒活性在体外和体内。抵抗ENF后观察体外使与这种(aa)图案的变化,投入,在36至38 gp41位置。患者持续的病毒复制而接受ENF在临床试验获得替换在gp41 aa 36至45前七个重复(HR-1) gp41基于人群的血浆病毒序列和从隔离病毒DNA序列显示减少ENF脆弱的感情。调查他们对ENF易感性的影响,介绍了替换成一个修改pNL4-3定点诱变菌株,和突变病毒的易感性和ENF patient-derived隔离测试。一般来说,敏感性降低了单替换低于双替换,和临床分离株ENF抵抗水平高于观察基因定点突变病毒。ENF阻力的机理探讨了替换的一个子集,表达他们的麦芽糖结合蛋白嵌合体的上下文中包含一部分gp41 ectodomain和测量他们的亲和力fluorescein-labeled ENF。改变绑定关联变异gp41融合蛋白与ENF易感性相关的病毒包含相同的替换。合并后的结果支持gp41 aa 36至45的关键作用的发展阻力ENF和说明额外的信封地区为ENF ENF融合inhibitor-naive病毒的易感性和阻力。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Enfuvirtide	包膜糖蛋白	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	不可用	细节