微分的影响安定代理在雄性大鼠肝细胞色素p - 450同功酶。

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美国莱恩,刘Z, Levol R, Bjelfman C, Thyr C, Ericson H,汉森T,亨德森C,狼CR

微分的影响安定代理在雄性大鼠肝细胞色素p - 450同功酶。

Biochim Biophys学报。1996年8月29日,1291 (1):60-6。0304 - 4165 . doi: 10.1016 / (96) 00046 - 3。

PubMed ID

8781526 (在PubMed

]

文摘

我们报告的影响不同的多巴胺receptor-blocking药物对基因和蛋白质表达,以及活动的几个肝细胞色素p - 450 (CYP)酶在男性Sprague-Dawley老鼠。均等的剂量(对受体封锁和行为测试),多巴胺D2-receptor选择性舒必利和remoxipride了明显的下调CYP2C11及其相关的雄烯二酮16 alpha-hydroxylation活动以及CYP2C11-specific信使rna。平均immunoidentified CYP2C11水平与CYP2C11-specific mRNA水平在所有治疗组(r = 0.994),表明转录机制。CYP3A蛋白也有选择性地抑制。相比之下,雄烯二酮5 alpha-reduction显著增加。氯氮平,一个大众化的安定,给舒必利对类固醇代谢的影响一样,remoxipride。相比之下,发散的效果观察氯氮平,舒必利和remoxipride相比,在immunoidentified CYP1A2, CYP2B1, CYP3A。这些蛋白质被氯氮平高,衰减由舒必利和remoxipride。的解释我们的结果感兴趣的临床剂量等毒性试验老鼠的神经松弛剂。他们也可能是相关与特定的相互作用和不良反应观察到这些药物的临床使用。 The down-regulation of certain CYP enzymes is most likely mediated by an interaction with the growth hormone secretion.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Remoxipride	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Remoxipride	细胞色素P450 2 b1	蛋白质	老鼠	未知的	抑制剂	细节
Remoxipride	细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节