硝呋莫司的运输anti-trypanosomal药物,体外模型的人类血脑屏障:证据的参与乳腺癌抗蛋白质。

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沃森CP, Dogruel M, Mihoreanu L,贝格利DJ, Weksler BB, Couraud阿宝,罗梅罗IA,托马斯SA

硝呋莫司的运输anti-trypanosomal药物,体外模型的人类血脑屏障:证据的参与乳腺癌抗蛋白质。

大脑研究》2012年2月3日,1436:111-21。doi: 10.1016 / j.brainres.2011.11.053。Epub 2011年12月4。

PubMed ID

22200378 (在PubMed

]

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非洲人类锥虫病(帽子)是一种寄生虫病影响撒哈拉以南的非洲地区。寄生虫可以穿越血脑屏障(BBB),这标志着第二阶段(S2)的疾病。交付整个BBB的寄生虫的药物是治疗的关键S2有效且很难实现这一目标可能是一个原因为什么有些药物需要高度密集的治疗方法是有效的。本研究旨在探讨不仅药物传输机制利用硝呋莫司BBB,而且nifurtimox-eflornithine联合治疗的影响(NECT)和其他anti-HAT药物联合疗法(CTs) radiolabelled-nifurtimox交付在一个药物的体外模型积累和人类的BBB, hCMEC / D3细胞系。我们发现,硝呋莫司似乎使用几种膜转运蛋白,特别是乳腺癌耐药蛋白(BCRP),退出BBB细胞。依氟鸟氨酸的添加没有造成改变硝呋莫司的积累,也没有添加其他anti-HAT药物的临床相关的剂量苏拉明,硝呋莫司或美拉胂醇,但显著增加观察的喷他脒。结果提供的证据表明,anti-HAT药物相互作用和膜转运蛋白在人类BBB和建议,结合已知的运输抑制剂可能会改善他们的功效。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
硝呋莫司	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节