可以oliceridine (TRV130),理想的小说微受体选择性(micro-GPS)调制器G蛋白通路,提供无opioid-related镇痛不良反应?

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好的汞、金SY,李SJ, Kim TK哈BK KH

可以oliceridine (TRV130),理想的小说微受体选择性(micro-GPS)调制器G蛋白通路,提供无opioid-related镇痛不良反应?

韩国J痛苦。2018年4月,31 (2):73 - 79。doi: 10.3344 / kjp.2018.31.2.73。Epub 2018 4月2。

PubMed ID

29686804 (在PubMed

]

文摘

所有药物都有良好的治疗和弯曲的不利影响。传统阿片类止痛药具有镇痛和不良反应,如恶心、呕吐、抑郁和呼吸。阿片类药物配体结合微无可阿片受体和激活两个胞内信号通路:G蛋白通路诱导镇痛,而beta-arrestin通路负责opioid-related不良反应。理想的阿片类药物应该激活G蛋白通路而beta-arrestin通路才会安静下来。Oliceridine (TRV130)小说特征微观受体G蛋白的作用机制途径选择性(micro-GPS)调制。尽管不良反应(adr)明显减弱,而镇痛效果增强,一些残余药物不良反应持续下去。因此,G蛋白偏向微观阿片类药物配体,oliceridine,提高治疗指数由于增加镇痛,减少不良事件。这个评论文章提供了一个简短的历史、作用机制、药代动力学、药效学、药物不良反应及oliceridine。

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Oliceridine