抑制G protein-activated内心整流K +通道艾芬地尔。

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小林T,池田Washiyama K, K

抑制G protein-activated内心整流K +通道艾芬地尔。

神经精神药理学。2006年3月31日(3):516 - 24。doi: 10.1038 / sj.npp.1300844。

PubMed ID

16123769 (在PubMed

]

文摘

G protein-activated内心整流K +通道(GIRK,也称为Kir3)是由各种G-protein-coupled受体。激活GIRK通道中扮演一个重要的角色在减少神经元兴奋性在大多数大脑区域和心率。艾芬地尔,这是一个临床大脑血管舒张药使用,与几个受体相互作用,如α1肾上腺素能、n -甲基- 5 -羟色胺和西格玛受体。然而,艾芬地尔相关的各种临床效应的分子机制仍有待澄清。在这里,我们审查的影响艾芬地尔在GIRK通道通过非洲爪蟾蜍卵母细胞表达分析。在卵母细胞注射mrna GIRK1 / GIRK2 GIRK2或GIRK1 / GIRK4子单元,艾芬地尔内可逆地减少电流通过基底GIRK活动。抑制浓度,但电压长期有效,表明艾芬地尔不得作为一个开放通道阻滞剂的通道。相比之下,Kir1.1和Kir2.1通道在其他吉珥通道亚科是艾芬地尔不敏感。此外,GIRK电流响应由克隆激活型阿片受体被艾芬地尔同样抑制。艾芬地尔的抑制作用没有观察到艾芬地尔应用细胞时,并没有受到细胞外pH值的影响,它改变了卸货的比例使质子化艾芬地尔,暗示其行动从细胞外。 The GIRK currents induced by ethanol were also attenuated in the presence of ifenprodil. Our results suggest that direct inhibition of GIRK channels by ifenprodil, at submicromolar concentrations or more, may contribute to some of its therapeutic effects and adverse side effects.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
艾芬地尔	G protein-activated内向整流钾通道1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
艾芬地尔	G protein-activated内向整流钾通道2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
艾芬地尔	G protein-activated内向整流钾通道4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节