一个评估的潜在抑制细胞色素p450 lisdexamfetamine人类肝脏微粒体。

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Krishnan年代,Moncrief年代

一个评估的潜在抑制细胞色素p450 lisdexamfetamine人类肝脏微粒体。

药物金属底座Dispos。2007年1月,35 (1):180 - 4。Epub 2006年10月11日。

PubMed ID

17035599 (在PubMed

]

文摘

人类的细胞色素P450 (P450)系统涉及许多药物相互作用。Lisdexamfetamine dimesylate (NRP104),提出了一个新的通用名称代理接受调查治疗注意缺陷多动障碍,是最近分析了抑制药物之间的相互作用与七个主要使用混合的人肝微粒体P450亚型。探针底物使用K浓度(m)值附近CYP1A2的文献报道(非那西汀),体内CYP2A6基因表现(香豆素)CYP2B6(安非他酮),CYP2C9(甲苯磺丁脲)CYP2C19 ([S]美芬妥因),CYP2D6(右美沙芬)和CYP3A4(咪达唑仑和睾丸素),和lisdexamfetamine评估在浓度从0.01到100妈妈的能力抑制这七个P450亚型的活动。NADPH添加一组样本进行代谢反应,然后通过添加有机溶剂终止,涡流样品,置于冰块之上。相关的基质被介绍给两组样本,这样剩下的活动的比例可以衡量和比较。此外,这些样本相对于其他和样品相同浓度的lisdexamfetamine但没有预孵化。没有七P450酶亚型显示任何浓度抑制。比较的结果从微粒体preincubated和没有NADPH显示没有抑制机理。浓度和抑制机理引起的时间失活的人类P450亚型lisdexamfetamine在体外测试。证据表明lisdexamfetamine潜力很低,药物之间的相互作用或启动药物之间的相互作用。

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Lisdexamfetamine