经典的蛋白激酶C的激活降低运输通过系统y + y + L。

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Rotmann,西蒙,马蒂娜U, Habermeier,克洛斯EI

经典的蛋白激酶C的激活降低运输通过系统y + y + L。

杂志细胞杂志。2007年6月,292 (6):c2259 - 68。Epub 2007年2月28日。

PubMed ID

17329401 (在PubMed

]

文摘

激活蛋白激酶C (PKC)会使人类阳离子氨基酸转运蛋白hCAT-1 (SLC7A1)和hCAT-3 (SLC7A3) (Rotmann,链D,马蒂娜U,克洛斯EI。279年J临床生物化学:54185 - 54192,2004;Rotmann, Vekony N, Gassner D, Niegisch G,链D,马蒂娜U,克洛斯EI。395:117 - 123,2006)。然而,其他人发现PKC增加精氨酸运输各种哺乳动物的细胞类型,表明不同的精氨酸转运蛋白的表达可能是相反的PKC效果负责。我们因此研究PKC激活的结果通过phorbol-12-myristate-13-acetate (PMA)在各种人类细胞系表达leucine-insensitive系统y (+) (hCAT-1, hCAT-2B (SLC7A2),或hCAT-3)以及leucine-sensitive系统y L (+) [y (+) LAT1 (SLC7A7)或y (+) LAT2 (SLC7A6)]精氨酸转运蛋白。PMA减少系统y(+)在所有细胞系测试活动,独立于hCAT同种型表达,而mrna编码个体hCAT亚型是不变或增加。系统y L(+)活动也抑制了PMA。的程度和发作抑制细胞系之间的不同;然而,精氨酸PMA-induced增加交通从来没有观察到。 In addition, when expressed in Xenopus laevis oocytes, y(+)LAT1 and y(+)LAT2 activity was reduced by PMA, and this inhibition could be prevented by the PKC inhibitor bisindolylmaleimide I. In ECV304 cells, PMA-induced inhibition of systems y(+) and y(+)L could be prevented by Go6976, a specific inhibitor of conventional PKCs. Thymelea toxin, which activates preferentially classical PKC, had a similar inhibitory effect as PMA. In contrast, phosphatidylinositol-3,4,5-triphosphate-dipalmitoyl, an activator of atypical PKC, had no effect. These data demonstrate that systems y(+) and y(+)L are both downregulated by classical PKC.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
精氨酸	阳离子氨基酸转运体3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
精氨酸	阳离子氨基酸转运蛋白4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
精氨酸	高亲和力阳离子氨基酸转运体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

多肽

的名字	UniProt ID
Y + L氨基酸转运体1	Q9UM01	细节
Y + L氨基酸转运蛋白2	Q92536	细节