拉帕替尼:双重酪氨酸激酶抑制剂在实体肿瘤与活动。

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纳尔逊MH, Dolder CR

拉帕替尼:双重酪氨酸激酶抑制剂在实体肿瘤与活动。

安Pharmacother。2006年2月,40 (2):261 - 9。Epub 2006年1月17日。

PubMed ID

16418322 (在PubMed

]

文摘

摘要目的:回顾药理学、药物动力学、临床试验,拉帕替尼的不良反应和药物相互作用。数据来源:PubMed进行搜索(1966 - 必威国际app2005年8月)使用以下术语:拉帕替尼,GW572016,双重酪氨酸激酶抑制剂。额外的信息来源包括会议摘要,临床试验数据,通过PubMed和文献资料从文章。研究选择和数据提取:临床前和临床试验,评估拉帕替尼在细胞培养,动物模型和人类受试者从数据源中选择。关键的体内体外数据和所有关于拉帕替尼包括公布的数据。数据合成:酪氨酸激酶抑制剂的发展导致寻找癌症靶向治疗成为可能,最近我们对肿瘤细胞生物学的理解。必威国际app拉帕替尼是一种双重酪氨酸激酶抑制剂的选择性抑制表皮生长因子受体和人类表皮生长因子受体2自身磷酸化,从而抑制实体瘤的增殖途径。拉帕替尼在实体肿瘤显示临床活动,最引人注目的先进或转移性乳腺癌,包括曲妥珠单抗肿瘤耐火材料。它有一个温和的不利影响,最常见的不良事件是腹泻和皮疹。结论:拉帕替尼的小说,双重酪氨酸激酶选择性抑制属性因素在一些实体肿瘤。 Results from preclinical and Phase I/II trials indicate activity in the treatment of solid tumors, especially advanced or metastatic breast cancer. Application for approval is anticipated pending results of ongoing Phase III trials.

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拉帕替尼