拉帕替尼(GW572016)是一种可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶双抑制剂，在重度预处理的转移性癌症患者中的I期安全性、药代动力学和临床活性研究。
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Burris HA 3, Hurwitz HI，迪斯EC, Dowlati A, Blackwell KL, O'Neil B, Marcom PK, Ellis MJ, Overmoyer B, Jones SF, Harris JL, Smith DA, Koch KM, Stead A, Mangum S, Spector NL
拉帕替尼(GW572016)是一种可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶双抑制剂，在重度预处理的转移性癌症患者中的I期安全性、药代动力学和临床活性研究。
中华临床医学杂志2005年8月10日;23(23):5305-13。Epub 2005 6月13日。
- PubMed ID
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15955900 (PubMed视图］
- 摘要
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目的:本研究(EGF10004)评估了每日口服拉帕替尼(GW572016)治疗erbb1表达和/或erbb2过表达的晚期难治性实体瘤患者的安全性/耐受性、药代动力学和临床活性。患者和方法:大量预处理的erbb1表达和/或erbb2过表达的转移性癌症患者被随机分配到每天一次拉帕替尼的五个剂量队列中的一个。第1天和第20天取药代动力学样品。每8周评估一次临床反应。结果:67例转移性实体瘤患者接受拉帕替尼治疗。最常报告的药物相关不良事件为腹泻(42%)和皮疹(31%)。未报告4级药物相关不良事件。4例患者出现5种3级药物相关毒性反应(胃肠道事件和皮疹)。与其他erbb靶向治疗相关的药物相关性间质性肺炎或心功能障碍未见报道。4例曲妥珠单抗耐药转移性乳腺癌患者(其中2例被归类为炎症性乳腺癌)有部分反应(PRs)。 Twenty-four patients with various other carcinomas experienced stable disease, of whom 10 received lapatinib for > or = 6 months. The relationships between lapatinib dose or serum concentration and clinical response could not be adequately characterized due to the limited response data. The incidence of diarrhea increased with increasing dose, whereas the incidence of rash was not related to dose. CONCLUSION: Lapatinib was well tolerated at doses ranging from 500 to 1,600 mg once daily. Clinical activity was observed in heavily pretreated patients with ErbB1-expressing and/or ErbB2-overexpressing metastatic cancers, including four PRs in patients with trastuzumab-resistant breast cancers and prolonged stable disease in 10 patients.
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