Peptidomimetic Src / pretubulin抑制剂KX-01独自,结合紫杉醇抑制增长、转移在人类ER /公关/ her2阴性肿瘤异种移植。

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Anbalagan M,阿里,琼斯RK,马斯登CG,盛M, L,载体Bu Y, Hangauer D,罗文BG

Peptidomimetic Src / pretubulin抑制剂KX-01独自,结合紫杉醇抑制增长、转移在人类ER /公关/ her2阴性肿瘤异种移植。

摩尔癌症其他。2012年9月,11 (9):1936 - 47。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 12——0146。Epub 2012 7月10。

PubMed ID

22784709 (在PubMed

]

文摘

Src激酶升高在乳腺肿瘤ER /公关负面和不HER2过表达,但与Src抑制剂临床试验表明小活动。本研究评估临床疗效的小说peptidomimetic化合物,KX-01 (kx2 - 391),展品双重行动作为一个Src和pretubulin抑制剂。KX-01被评估为单药,结合紫杉醇在mda - mb - 231, mda - mb - 157,人类和mda - mb - 468 ER /公关/ her2阴性乳腺癌细胞。治疗被增长评估/凋亡,isobologram分析、迁移/入侵检测,肿瘤异种移植体积,转移和测量Src,粘着斑激酶(FAK),微管,Ki67,微脉管密度。KX-01体外抑制细胞生长,结合紫杉醇抑制导致协同增长。KX-01导致剂量依赖性抑制mda - mb - 231和mda - mb - 157肿瘤异种移植(1和5毫克/公斤,每天两次)。KX-01抑制Src和下游活动中介FAK在肿瘤一致减少增殖和血管生成和细胞凋亡增加。KX01也导致微管破坏肿瘤。与紫杉醇结合KX-01导致显著的回归mda - mb - 231肿瘤和减少小鼠肺和肝脏转移。KX-01是一个强有力地活跃的Src / pretubulin抑制剂抑制乳腺肿瘤的生长和转移。 As ER/PR/HER2-negative patients are candidates for paclitaxel therapy, combination with KX-01 may potentiate antitumor efficacy in management of this aggressive breast cancer subtype.

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药物

Tirbanibulin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tirbanibulin	微管蛋白β链	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节