KX-01,小说Src激酶抑制剂针对肽底物网站,加强与他莫昔芬在雌激素受体α阳性乳腺癌。

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KX-01,小说Src激酶抑制剂针对肽底物网站,加强与他莫昔芬在雌激素受体α阳性乳腺癌。

乳腺癌Res治疗。2012年4月,132 (2):391 - 409。doi: 10.1007 / s10549 - 011 - 1513 - 3。Epub 2011年4月21日。

PubMed ID

21509526 (在PubMed

]

文摘

KX-01是第一个临床Src小说peptidomimetic类的抑制剂,目标肽底物的Src提供更多对Src激酶特异性。本研究旨在评估KX-01的影响作为一个代理,结合三苯氧胺(TAM)细胞生长和凋亡的ERalpha阳性乳腺癌在体外和体内。流式细胞术证明KX-01诱导细胞周期阻滞于G2 / M期。Immunofluorescent染色为有丝分裂阶段标记和TUNEL染色表明细胞在有丝分裂阶段被捕,被捕的有丝分裂细胞发生凋亡。KX-01诱导核细胞周期蛋白B1,积累和激活,CDK1 MPM2, Cdc25C需要发展过去的G2 / M检查站。还存在细胞凋亡导致激活的6、7、8和9。组合的指数分析显示,组合KX-01 TAM导致协同增长抑制乳腺癌细胞系。KX-01结合TAM导致减少在Src-regulated ERalpha磷酸化丝氨酸磷酸化网站118年和167年,与减少ERalpha转录活动。口头管理KX-01导致剂量依赖性抑制增长MCF-7肿瘤异种移植,并结合TAM表现出协同抑制增长。免疫组织化学分析显示,组合治疗血管生成减少,ERalpha信号仅在肿瘤相比,无论是药物可能构成协同抑制肿瘤的生长。 Combinations of KX-01 with endocrine therapy present a promising new strategy for clinical management of ERalpha positive breast cancer.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tirbanibulin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tirbanibulin	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节