通过抑制抗肿瘤效应KX-01 Src家族激酶和有丝分裂。

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通过抑制抗肿瘤效应KX-01 Src家族激酶和有丝分裂。

Res治疗癌症。2017年7月,49 (3):643 - 655。doi: 10.4143 / crt.2016.168。Epub 2016年10月6日。

PubMed ID

27737538 (在PubMed

]

文摘

目的:KX-01是一种新型的双重抑制剂的Src和微管蛋白。不同于以往的Src抑制剂,未能显示乳腺癌的临床治疗期间受益,KX-01可以克服当前的治疗局限性Src Src和微管蛋白抑制剂通过抑制。本研究进一步评价活动和KX-01体外和体内的机制。材料与方法:KX-01的抗肿瘤效果在三阴乳腺癌(TNBC)细胞系MTT比色是化验。伤口愈合和免疫荧光检测进行评估KX-01的行动机制。引起的细胞周期变化和分子改变KX-01也被评估。mda - mb - 231老鼠体内异种移植模型被用来演示效果。结果:KX-01有效抑制乳腺癌细胞株的生长。phospho-Src和proliferative-signaling分子的表达被抑制在KX-01-sensitive TNBC细胞系。此外,迁移抑制被伤口愈合实验观察。 KX-01-induced G2/M cell cycle arrest and increased the aneuploid cell population in KX-01-sensitive cell lines. Multi-nucleated cells were significantly increased after KX-01 treatment. Furthermore, KX-01 effectively delayed tumor growth in a MDA-MB-231 mouse xenograft model. CONCLUSION: KX-01 effectively inhibited cell growth and migration of TNBC cells. Moreover, this study demonstrated that KX-01 showed antitumor effects through the inhibition of Src signaling and the induction of mitotic catastrophe. The antitumor effects of KX-01 were also demonstrated in vivo using a mouse xenograft model.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tirbanibulin