抑制DPP-4:治疗2型糖尿病的新治疗方法。

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Pratley RE, Salsali A

抑制DPP-4:治疗2型糖尿病的新治疗方法。

中华医学杂志2007年4月23日(4):919-31。

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17407649 (PubMed视图

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摘要

背景:胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)和葡萄糖依赖性胰岛素性多肽(GIP)是肠道内分泌细胞在摄取营养物质时分泌的激素。这些肠促胰岛素激素，因为它们增加胰岛素分泌，是胰岛激素分泌的关键调节剂，因此，葡萄糖稳态。肠促胰岛素的血糖调节作用是目前正在开发的治疗2型糖尿病(T2DM)的新疗法的基础。抑制二肽基肽酶-4 (DPP-4)的药物，一种普遍存在的酶，能迅速使GLP-1和GIP失活，增加这些激素的活性水平，从而改善T2DM患者的胰岛功能和血糖控制。范围:在这篇综述中，我们简要描述了(1)胰岛功能障碍在T2DM发病和进展中的作用，(2)开发增强肠促胰岛素活性药物的基本原理，(3)抑制DPP-4在改善T2DM胰岛功能障碍和改善血糖控制方面有效的证据，(4)DPP-4抑制剂作为单一治疗和联合其他抗糖尿病药物的疗效、安全性和耐受性，(5) DPP-4抑制剂相对于现有口服降糖药和正在研发的新型降糖药的潜在效用。本综述基于MEDLINE文献检索(1966- 2006年8月)以及美国糖尿病协会科学会议必威国际app(2002-2006年)和欧洲糖尿病研究协会年会(1998-2006年)的摘要和报告。基于原创性、相关性和引用频率，对以英语发表的基础科学、临床前和临床研究和综述文章进行了评估和选择。结果:DPP-4抑制剂是一类新的抗糖尿病药物，其疗效与目前的治疗方法相当。 They are effective as monotherapy in patients inadequately controlled with diet and exercise and as add-on therapy in combination with metformin, thiazolidinediones, and insulin. The DPP-4 inhibitors are well tolerated, carry a low risk of producing hypoglycemia, and are weight neutral. The long-term durability of effect on glycemic control and beta-cell morphology and function remain to be established. CONCLUSIONS: Islet cell dysfunction is central to the pathogenesis of T2DM. Incretin-based therapies, including GLP 1 analogues and DPP-4 inhibitors, have been shown to restore glucose homeostasis and improve glycemic control. The DPP-4 inhibitors, which can be used as monotherapy or in combination with other antidiabetic drugs, are a promising new treatment option, especially for patients with early-stage T2DM and more severe hyperglycemia.

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药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Sitagliptin	二肽基肽酶4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节