西咪替丁及其硫化物代谢物在肾功能正常和受损患者体内的药代动力学。

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Larsson R, Erlanson P, Bodemar G, Walan A, Bertler A, Fransson L, Norlander B

西咪替丁及其硫化物代谢物在肾功能正常和受损患者体内的药代动力学。

中华临床药学杂志。1982年2月;13(2):163-70。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1982.tb01351.x。

PubMed ID

7059413 (在PubMed

］

摘要

1研究了9例肾功能正常和10例严重肾功能衰竭患者在常规血液透析中单次静脉给予200 mg西咪替丁后和10例肾功能正常和31例不同程度肾功能衰竭患者在持续口服西咪替丁期间西咪替丁及其亚砜代谢物的药代动力学。2在肾功能正常的情况下，平均47.3%的单次静脉注射剂量以原药排出体外，12.8%为西咪替丁亚砜排出体外。西咪替丁的平均血浆消除半衰期(T1/2)为2.0 h，西咪替丁的平均血浆消除半衰期(T1/2)为1.7 h。在严重肾衰竭中，平均2.2%的单次静脉注射排出体外的药物为不变药物，0.5%为西咪替丁亚氧化物。西咪替丁的平均血浆T1/2为3.9 h。给药后，血浆中硫化物代谢物浓度随时间的增加而依次增加，给药后9 h仍未见消除期。西咪替丁的平均非肾清除率为210 ml/min，低于正常肾功能，提示尿毒症患者西咪替丁代谢降低。4在肾功能正常的患者和g型患者持续口服西咪替丁治疗过程中，在给药后9 h仍观察到无消除期。西咪替丁的平均非肾清除率为210 ml/min，低于正常肾功能，提示尿毒症患者西咪替丁代谢降低。4在肾功能正常的患者和g型患者持续口服西咪替丁治疗过程中，在给药后9 h仍观察到无消除期。西咪替丁的平均非肾清除率为210 ml/min，低于正常肾功能，提示尿毒症患者西咪替丁代谢降低。肾功能正常的患者和不同程度肾功能衰竭的患者在持续口服西咪替丁治疗过程中，随着肾功能的下降，给予小剂量西咪替丁的患者血浆中硫化物代谢物的浓度升高。 The mean plasma T1/2 of cimetidine was 3.1 h in mild renal dysfunction (creatinine clearance 50-75 ml/min) and 4.5 h in severe renal failure (creatinine clearance 5-15 ml/min) and of cimetidine sulphoxide 5.3 and 14.4 h respectively. 5 Toxicity studies of cimetidine sulphoxide may be needed to assess if high plasma concentrations of the sulphoxide metabolite in severe renal failure are of clinical significance.

引用本文的药库数据

药物

西咪替丁