孤立的人类肝微粒体及其抑制西咪替丁、雷尼替丁。

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Hoensch惠普,Hutzel H, Kirch W, Ohnhaus EE

孤立的人类肝微粒体及其抑制西咪替丁、雷尼替丁。

欧元中国新药杂志。1985;29 (2):199 - 206。doi: 10.1007 / BF00547422。

PubMed ID

3935464 (在PubMed

]

文摘

人类肝微粒体分离楔的肝活检13接受腹部手术的患者。超声均化作用被用来增加微粒体单氧酶活动的收益(7-ethoxycoumarin O-deethylase, NADPH-cytochrome c还原酶),导致30%的总每g肝酶活性高于其他技术准备。4个人微粒体准备西咪替丁、雷尼替丁对Michaelis-Menten O-deethylation和还原酶活动的动力学进行了研究。没有H2-receptor阻断药物,酶动力学O-deethylation 51.0 + / - 16.4公里的microM (n = 3)获得使用Lineweaver-Burke情节。同时,西咪替丁、雷尼替丁抑制O-deethylation;西咪替丁抑制亲和力高5倍(Ki 1.01和3.94毫米)的单氧酶比雷尼替丁(Ki 4.96和17.70毫米)uninduced肝脏。然而,在从患者诱导肝酶活性(公里= 478.0 microM)、雷尼替丁的吻是类似于西咪替丁(Ki跑3.57和Ki cim 2.49毫米)。还原酶活性没有抑制由西咪替丁和略微雷尼替丁。研究结果表明,在人类肝微粒体氧化H2-receptor拮抗剂的药物代谢受到抑制。然而,化合物的抑制效力似乎取决于个人同工酶的肝微粒体模式。 Thus, while cimetidine is an relatively nonspecific enzyme inhibitor, ranitidine might more selectively inhibit induced drug metabolizing enzymes.

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药物

西咪替丁