泊沙康唑:临床药理学和真菌感染的潜在管理。

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格罗尔啊,沃尔什TJ

泊沙康唑:临床药理学和真菌感染的潜在管理。

专家抗感染其他牧师。2005年8月,3 (4):467 - 87。

PubMed ID

16107193 (在PubMed

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泊沙康唑是一种新型的亲脂性的抗真菌三唑抑制细胞色素P450-dependent 14-alpha demethylase麦角固醇的生物合成途径。抑制这种酶会导致有毒的积累14-alpha methylsterols和麦角固醇的损耗,导致扰动函数的真菌细胞膜和细胞生长和分裂的堵塞。泊沙康唑在体外,有效和广谱活动反对机会主义,流行和dermatophytic真菌。这个活动延伸到生物体往往耐火材料现有氮杂四唑、两性霉素B或echinocandins,如念珠菌glabrata、假丝酵母krusei,曲霉菌terreus,镰刀菌素种虫害和接合菌纲。多种侵袭性真菌感染的动物模型提供了一致的证据的效力与这些生物体内,在正常和免疫功能不全的动物。泊沙康唑可作为口服悬挂和最佳曝光时实现药品管理,分两到四次随食物或营养补充剂。化合物有大量分布,在5 l /公斤的顺序,半衰期约为20 h。泊沙康唑不是代谢在很大程度上通过细胞色素P450酶系统中,主要是一个不变的形式排出粪便。虽然抑制,细胞色素P3A4没有影响a2, 1日2 c8, 2 c9, 2 d6 2 e1同功酶,因此,可以预期有限频谱的药物之间的相互作用。药代动力学研究特殊人群并没有发现必要性剂量调整基于年龄的差异,性别、种族、肾脏或肝脏功能。泊沙康唑有很强的抗菌功效II和III期临床试验患者免疫功能不全的口咽和食管念珠菌病。 Posaconazole also showed promising efficacy as salvage therapy in a large Phase II study including 330 patients with invasive fungal infections intolerant to or refractory to standard therapies. Posaconazole appears to be well tolerated in a manner comparable with that of fluconazole and it is currently under regulatory review in the USA and Europe for the treatment of refractory invasive fungal infections. This drug profile reviews the preclinical and clinical pharmacology of posaconazole and its potential role for prevention and treatment of invasive fungal infections.

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药物

泊沙康唑

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
泊沙康唑	细胞色素P450 51	蛋白质	酵母	是的	拮抗剂	细节