有效抑制人类的细胞色素P450 3亚型大麻二酚:间苯二酚基酚羟基的作用。

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山本Yamaori年代,Ebisawa J, Okushima Y,我,渡边K

有效抑制人类的细胞色素P450 3亚型大麻二酚:间苯二酚基酚羟基的作用。

Sci的生活。2011年4月11日,88 (16):730 - 6。doi: 10.1016 / j.lfs.2011.02.017。Epub 2011年2月26日。

PubMed ID

21356216 (在PubMed

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文摘

目标:在这项研究中,我们检查了三角洲的抑制效应(9)四氢大麻醇(δ(9)thc)大麻二酚(CBD),和大麻酚(CBN),三大大麻类、人类活动的细胞色素P450 (CYP) 3酶。此外,我们调查了动力学和结构要求CBD对CYP3A活性的抑制作用。主要方法:地尔硫卓N-demethylase重组CYP3A4活性,CYP3A5, CYP3A7和人类肝脏微粒体(高)大麻类决心的存在。主要结论:三大大麻类、CBD最强有力地抑制CYP3A4和CYP3A5 (IC(50) = 11.7和1.65妈妈,分别)。集成电路(50)值δ(9)thc和CBN CYP3A4和CYP3A5高于35妈妈。δ(9)thc, CYP3A7 CBD, CBN抑制类似程度的活动(IC(50) = 23-31妈妈)。CBD竞争性抑制CYP3A4的活动,CYP3A5,高级别(K (i) = 1.00, 0.195,和6.14妈妈,分别)。另一方面,CBD混合的方式抑制CYP3A7活动(K (i) = 12.3妈妈)。Olivetol部分抑制CYP3A的亚型检测,而d-limonene显示缺乏抑制。单甲的较小的抑制效应和二甲醚的CBD表明大麻素抑制CYP3A的减毒的能力与间苯二酚的酚羟基甲基化的一部分。 SIGNIFICANCE: This study indicated that CBD most potently inhibited catalytic activity of human CYP3A enzymes, especially CYP3A4 and CYP3A5. These results suggest that two phenolic hydroxyl groups in the resorcinol moiety of CBD may play an important role in the CYP3A inhibition.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
大麻二酚	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
大麻二酚	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节