对抗艾滋病病毒耐药性——专注于内。

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Tremblay CL

对抗艾滋病病毒耐药性——专注于内。

其他风险等内容。2008;8月4 (4):759 - 66。

PubMed ID

19209258 (在PubMed

]

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Darunavir是第二代蛋白酶抑制剂设计有抗病毒功效对hiv - 1隔离窝藏多个电阻突变蛋白酶抑制剂。关键试验进行treatment-experienced感染艾滋病毒的人显示出了明显更大的病毒学抑制darunavir时添加到一个优化的背景治疗与控制蛋白酶抑制剂。这个病毒学抑制与CD4计数和持续的增加。Darunavir resistance-associated突变被定义为V11I, V32I, L33F, I47V, I50V, I54L / M, G73S, L76V I84V, L89V。在临床试验中,基线darunavir易感性是病毒学反应的重要因素。之前使用fosamprenavir darunavir电阻突变。内具有很高的遗传障碍和形象具有明显的抵抗。虽然有些抗力移转存在与其他代蛋白酶抑制剂tipranavir等不同的电阻突变模式曾被观察到在这些方案失败。发现突变在47 v, 54米,85 v和73 t在隔离最普遍对π。突变48 v, 50 v, 54 l与抵抗darunavir有关而不是tipranavir。 82S and 82T were associated with resistance to tipranavir but not to darunavir. Therefore, darunavir provides potent virological efficacy as well as high genetic barrier that can be useful to preserve treatment options in HIV-infected, treatment-experienced individuals.

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药物

内

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
内	人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
内	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节