抑制纯化猪和人类肝脏视黄基酯水解酶的药物。

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辛德勒R

抑制纯化猪和人类肝脏视黄基酯水解酶的药物。

脂质。2001年5月,36 (5):543 - 8。doi: 10.1007 / s11745 - 001 - 0755 - z。

PubMed ID

11432469 (在PubMed

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文摘

识别视黄基酯水解酶的抑制剂(盐土)将有助于阐明它在体内维生素A代谢中的作用。通过使用标准孵化条件,215药物潜在的抑制剂的影响纯化猪和人类肝脏盐土时作用于胶束衬底视黄醇棕榈酸酯被评估为16.7,167年和1670年microM。测试的化合物中,有103人猪的肝酶的抑制剂。最有效的化合物,为了减少活动,水合氯醛,洛伐他汀,维生素k1,阿利马嗪、毒扁豆碱、甲硫哒嗪,酚苄明,航行,桂利嗪、抗栓丸,胺碘酮,flupenthixol, naftidrofuryl;这个顺序大致相似的人类肝脏盐土的抑制。的10个三环ring-containing药物测试,阿利马嗪是最强有力的酶抑制剂。所需的浓度50%酶抑制范围从< 2.6 > 540 microM。此外,抑制动力学研究表明,至少有两个制药、水合氯醛和胺碘酮,可实现强大的盐土抑制剂在治疗血药浓度。初步的代谢产物是不活跃的盐土抑制剂相比,父母的化合物,在水合氯醛的情况下,洛伐他汀和抗栓丸。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Flupentixol	肝脏羧酸酯酶1	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节