Ruxolitinib:一个新的JAK1/2抑制剂提供了有前途的选项用于治疗骨髓纤维化。

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Ostojic, Vrhovac R, Verstovsek年代

Ruxolitinib:一个新的JAK1/2抑制剂提供了有前途的选项用于治疗骨髓纤维化。

未来杂志。2011年9月,7 (9):1035 - 43。doi: 10.2217 / fon.11.81。

PubMed ID

21919691 (在PubMed

]

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Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的选择性、口腔抑制剂JAK1和2被开发为临床使用。其主要细胞和系统性影响扩散抑制,细胞凋亡诱导和降低血浆细胞因子水平,所有由木菠萝的药物的抑制能力使磷酸化统计。最初的临床试验中使用的骨髓纤维化,ruxolitinib表现出持久的功效降低脾肿大和宪法的症状减轻。病人还显示体重增加和改善身体状况。dose-limiting毒性是血小板减少症。第三期临床试验的初步结果,患者postpolycythemia-vera,或postessential-thrombocythemia骨髓纤维化,政府在15或20毫克每日两次的初始剂量导致spleen-volume反应率(> / =减少35%在24周)41.9和0.7%的安慰剂(p < 0.0001);此外,45.9%的ruxolitinib接受者> / = 50%改善症状评分(修改后的骨髓纤维化症状评估表单版本2.0)和5.3%安慰剂组(p < 0.0001)。Ruxolitinib收件人还显示参数改善生活质量。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Ruxolitinib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ruxolitinib	Non-receptor酪氨酸受体激酶TYK2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Ruxolitinib	酪氨酸受体激酶JAK1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Ruxolitinib	酪氨酸受体激酶JAK2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Ruxolitinib	酪氨酸受体激酶JAK3	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节